执业西药师结构学习之依那普利

依那普利

依那普利属于双羧酸的ACE抑制药。

【作用特点】

1、双羧酸的ACE抑制药的代表药。

2、分子中含有三个手性中心，均为S-构型。

3、依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。

4、依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制药，抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降；依那普利拉在小肠内，结构中的仲胺易被离子化，与邻近的羧基形成两性离子，导致其亲脂性低和口服生物利用度较低，口服吸收极差，故只能静脉注射给药；而依那普利在体内主要以非离子形式存在，因此，口服较好。

【代谢】

1、口服后能被快速吸收，依那普利T_max约1小时，依那普利拉T_max约4小时。

2、吸收程度约60%。

3、口服吸收后，依那普利快速而充分完全地水解为依那普利拉。

4、依那普利拉的t_1/2为11小时。

【临床应用】

1、主要用于治疗高血压。

2、可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。

3、也可治疗心力衰竭，可单独应用或与强心苷、利尿药合用。