执业西药师结构学习之莫西沙星

莫西沙星

莫西沙星具有3位羧基和4位羰基关键药效团的喹诺酮类合成抗菌药。

【性质】

1、本品8位有甲氧基取代，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体、军团菌有广谱抗菌活性，对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。

2、7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。

【代谢】

1、口服吸收快，绝对生物利用度总计约91%。

2、在50~200mg单剂量和每日600mg连服10天的药动学呈线性关系。

3、口服400mg后，T_max为0.5~4小时，C_max为3.1mg/L。

4、单剂量静脉给药400mg，T_max为1小时，C_max为4.1mg/L，与口服相比平均增加26%。

5、药物暴露的AUC约为39mg·h/L，与绝对生物利用度约为91%的口服（35mg·h/L）相比略高。

【临床应用】

用于治疗成人患有上呼吸道和下呼吸道感染，如慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎以及皮肤和软组织感染。