执业西药师结构之西酞普兰

西酞普兰

西酞普兰属于选择性5-羟色胺再摄取抑制药。

【性质】

1、分子含有异苯并呋喃结构的选择性5-羟色胺再摄取抑制药，在肝脏中代谢生成N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50%。

2、分子中含有一个手性碳原子，药用有外消旋体和光学异构体两种。

3、艾司西酞普兰是西酞普兰的S-对映体，在5-HT再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍;艾司西酞普兰的抗抑郁活性是西酞普兰的2倍，是R-对映体活性的至少27倍。

【代谢】

1、口服吸收完全，不受食物的影响。

2、在肝脏内主要代谢为去甲基化合物和去二甲基化合物，两者都有药理活性，还有N-氧化代谢产物。

【临床应用】

适用于抑郁性精神障碍。