执业西药师结构之西酞普兰

执业药师 成柳吉 浏览 1698 来源:希赛网

为帮助考生更多掌握执业西药师相关知识点,希赛网推出每日一结构学习系列,今天所讲结构为西酞普兰,本文从西酞普兰的性质、代谢、临床应用几方面进行讲解,希望能让考生有所收获。

西酞普兰

西酞普兰属于选择性5-羟色胺再摄取抑制药。

西酞普兰.png

【性质】

1、分子含有异苯并呋喃结构的选择性5-羟色胺再摄取抑制药,在肝脏中代谢生成N-去甲基西酞普兰,活性约为西酞普兰的50%。

2、分子中含有一个手性碳原子,药用有外消旋体和光学异构体两种。

3、艾司西酞普兰是西酞普兰的S-对映体,在5-HT再摄取抑制方面,艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍;艾司西酞普兰的抗抑郁活性是西酞普兰的2倍,是R-对映体活性的至少27倍。

【代谢】

1、口服吸收完全,不受食物的影响。

2、在肝脏内主要代谢为去甲基化合物和去二甲基化合物,两者都有药理活性,还有N-氧化代谢产物。

【临床应用】

适用于抑郁性精神障碍。

责任编辑:成柳吉

📅 本文最后更新于 2021-07-21

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