执业西药师结构之奥美拉唑

奥美拉唑

奥美拉唑属于由吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环三部分组成的质子苯抑制剂。

【作用机制】

质子泵抑制剂类抗溃疡药(以奥美拉唑为例)具较弱的碱性，在碱性环境中不易解离，保持游离的非活性状态，可通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上氮原子质子化而活化，发生分子内的亲核反应，通过发生Smiles 重排、生成次磺酸和次磺酰胺，然后与H⁺，K⁺-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H⁺的作用，表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。

【性质】

1、临床使用外消旋奥美拉唑时，在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体，作用于H⁺，K⁺-ATP酶，产生作用强度相同的抗酸分泌作用。

2、S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低，经体内循环更易重复循环，维持时间更长，有更优良的药理性质。

【临床应用】

临床用于胃和十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征、幽门螺杆菌感染。