2020年执业药师药学专业知识一真题答案及解析完整版

2020年药学专业知识(一)真题

一、最佳选择题(共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意)

1、既可以通过口腔给药，又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是( )

A. 口服液

B. 吸入制剂

C. 贴剂

D. 喷雾剂

E. 粉雾剂

2、关于药物制成剂型意义的说法，错误的是( )

A. 可改变药物的作用性质

B. 可调节药物的作用速度

C. 可调节药物的作用靶标

D. 可降低药物的不良反应

E. 可提高药物的稳定性

3、药物的光敏性是指药物被光降解的敏感程度。下列药物中光敏性最强的是( )

A. 氯丙嗪

B. 硝普钠

C. 维生素B2

D. 叶酸

E. 氢化可的松

4、关于药品质量标准中检查项的说法，错误的是( )

A. 检查项包括反映药品安全性与有效性的试验方法和限度、均一性与纯度等制备工艺要求

B. 除另有规定外，凡规定检查溶出度或释放度的片剂，不再检查崩解时限

C. 单剂标示量小于50mg或主药含量小于单剂重量50%的片剂，应检查含量均匀度

D. 凡规定检查含量均匀度的制剂，不再检查重(装)量差异

E. 崩解时限、溶出度与释放度、含量均匀度检查法属于特性检查法

5、高效液相色谱法用于药物鉴别的依据是( )

A. 色谱柱理论板数

B. 色谱峰峰高

C. 色谱峰保留时间

D. 色谱峰分离度

E. 色谱峰面积重复性

6、关于药物制剂稳定性试验的说法，错误的是( )

A. 为药品生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据

B. 通过试验建立药品的有效期

C. 影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验

D. 加速试验是在温度60℃±2℃和相对湿度75%±5%的条件下进行的

E. 长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的

7、仿制药一致性评价中，在相同试验条件下，仿制药品与参比药品生物等效是指( )

A. 两种药品在吸收速度上无显著性差异

B. 两种药品在消除时间上无显著性差异

C. 两种药品在动物体内表现相同治疗效果

D. 两种药品吸收速度与程度无显著性差异

E. 两种药品在体内分布、消除的速度与程度一致

8、需长期使用糖皮质激素的慢性疾病，最适宜的给药方案是( )

A. 早晨1次

B. 晚饭前1次

C. 每日3次

D. 午饭后1次

E. 睡前1次

9、胰岛素受体属于( )

A. G蛋白偶联受体

B. 酪氨酸激酶受体

C. 配体门控离子通道受体

D. 细胞内受体

E. 电压门控离子通道受体

10、关于药物引起Ⅱ型变态反应的说法，错误的是( )

A. Ⅱ型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用

B. Ⅱ型变态反应主要导致血液系统疾病和自身免疫性疾病

C. Ⅱ型变态反应只由IgM介导

D. Ⅱ型变态反应可由“氧化性”药物引起，导致免疫性溶血性贫血

E. Ⅱ型变态反应可致靶细胞溶解，又称为溶细胞型反应

11、根据片剂中各亚剂型设计特点，起效速度最快的剂型是( )

A. 普通片

B. 控释片

C. 多层片

D. 分散片

E. 肠溶片

12、药物产生副作用的药理学基础是( )

A. 药物作用靶点特异性高

B. 药物作用部位选择性低

C. 药物剂量过大

D. 血药浓度过高

E. 药物分布范围窄

13、抗过敏药物特非那定因可引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常而撤市，其主要原因是( )

A. 药物结构中含有致心脏毒性的基团

B. 药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道(hERG)

C. 药物与非治疗部位靶标结合

D. 药物抑制心肌钠离子通道

E. 药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醌类代谢物

14、属于CYP450酶系最主要的代谢亚型酶，大约有50%以上的药物是其底物，该亚型酶是( )

A. CYP1A2

B. CYP3A4

C. CYP2A6

D. CYP2D6

E. CYP2E1

15、芬太尼透皮贴用于中重度慢性疼痛，效果良好，其原因是( )

A. 经皮吸收，主要蓄积于皮下组织

B. 经皮吸收迅速，5～10分钟即可产生治疗效果

C. 主要经皮肤附属器如汗腺等迅速吸收

D. 经皮吸收后可发挥全身治疗作用

E. 贴于疼痛部位直接发挥作用

16、关于分子结构中引入羟基的说法，错误的是( )

A. 可以增加药物分子的水溶性

B. 可以增加药物分子的解离度

C. 可以与受体发生氢键结合，增强与受体的结合能力

D. 可以增加药物分子的亲脂性

E. 在脂肪链上引入羟基，可以减弱药物分子的毒性

17、通过拮抗多巴胺D₂受体，增加乙酰胆碱释放，同时又能抑制乙酰胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱分解，从而增强胃收缩力，加速胃排空的药物是( )

A. 多潘立酮

B. 伊托必利

C. 莫沙必利

D. 甲氧氯普胺

E. 雷尼替丁

18、在注射剂中，用于调节渗透压的辅料是( )

A. 乳酸

B. 果胶

C. 甘油

D. 聚山梨酯80

E. 酒石酸

19、关于药物制剂规格的说法，错误的是( )

A. 阿司匹林规格为0.1g，是指平均片重为0.1g

B. 药物制剂的规格是指每一单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量或(%)装量

C. 葡萄糖酸钙口服溶液规格为10%，是指每100ml口服溶液中含葡萄糖酸钙10g

D. 注射用胰蛋白酶规格为5万单位，是指每支注射剂中含胰蛋白酶5万单位

E. 硫酸庆大霉素注射液规格为1ml：20mg(2万单位)，是指每支注射液的装量为1ml、含庆大霉素20mg(2万单位)

20、分子中存在羧酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，适合诱导和维持全身麻醉期间止痛，以及插管和手术切口止痛。该药物是( )

A. 芬太尼

B. 美沙酮

C. 舒芬太尼

D. 阿芬太尼

E. 瑞芬太尼

21、氯司替勃的化学骨架如下，其名称是( )

A. 吩噻嗪

B. 孕甾烷

C. 苯并二氮䓬

D. 雄甾烷

E. 雌甾烷

22、关于口腔黏膜给药特点的说法，错误的是( )

A. 无全身治疗作用

B. 起效快

C. 给药方便

D. 适用于急症治疗

E. 可避开肝脏首关效应

23、盐酸昂丹司琼的化学结构如下，关于其结构特点和应用的说法，错误的是( )

A. 分子中含有咔唑酮结构

B. 止吐和改善恶心症状效果较好，但有锥体外系副作用

C. 分子中含有2-甲基咪唑结构

D. 属于高选择性的5-HT₃受体阻断药

E. 可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐

24、药物制剂常用的表面活性剂中，毒性最大的是( )

A. 高级脂肪酸盐

B. 卵磷脂

C. 聚山梨酯

D. 季铵化合物

E. 蔗糖脂肪酸酯

25、在三个给药剂量下，甲、乙两种药物的半衰期数据如表所示，下列说法正确的是( )

A. 药物甲以一级过程消除

B. 药物甲以非线性动力学过程消除

C. 药物乙以零级过程消除

D. 两种药物均以零级过程消除

E. 两种药物均以一级过程消除

26、药物产生等效反应的相对剂量或浓度称为( )

A. 阈剂量

B. 极量

C. 效价强度

D. 常用量

E. 最小有效量

27、苯巴比妥与避孕药合用可引起( )

A. 苯巴比妥代谢减慢

B. 避孕药代谢加快

C. 避孕效果增强

D. 镇静作用增强

E. 肝微粒体酶活性降低

28、三唑仑化学结构如下，口服吸收迅速而完全，给药后15～30分钟起效，T_max约为2小时，血浆蛋白结合率约为90%，t_1/2为1.5～5.5小时，上述特性归因于分子中存在可提高脂溶性和易代谢的基团，该基团是( )

A. 三氮唑环

B. 苯环A

C. 甲基

D. 苯环C

E. 1，4-二氮䓬环B

29、伊曲康唑的化学结构如下，关于其结构特点和应用说法，错误的是( )

A. 代谢产物羟基伊曲康唑的活性比伊曲康唑低

B. 具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结合率

C. 分子中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑结构

D. 具有较长的半衰期，t_1/2约为21小时

E. 可用于治疗深部和浅表真菌感染

30、下列分子中，通常不属于药物毒性作用靶标的是( )

A. DNA

B. RNA

C. 受体

D. ATP

E. 酶

31、某药稳态分布容积(V_ss)为198L，提示该药( )

A. 与血浆蛋白结合率较高

B. 主要分布在血浆中

C. 广泛分布于器官组织中

D. 主要分布在红细胞中

E. 主要分布再血浆和红细胞中

32、对湿热敏感的药物需制备成临床快速起效的制剂，首选剂型是( )

A. 注射用无菌粉末

B. 口崩片

C. 注射液

D. 输液

E. 气雾剂

33、黄体酮混悬型长效注射剂给药途径是( )

A. 皮内注射

B. 皮下注射

C. 静脉注射

D. 动脉注射

E. 椎管内注射

34、主要通过药酶抑制作用引起药物相互作用的联合用药是( )

A. 氯霉素 + 甲苯磺丁脲

B. 阿司匹林 + 格列本脲

C. 保泰松 + 洋地黄毒苷

D. 苯巴比妥 + 布洛芬

E. 丙磺舒 + 青霉素

35、以下片剂辅料中，主要起崩解作用的是( )

A. 羟丙甲纤维素(HPMC)

B. 淀粉

C. 羧甲淀粉钠(CMS-Na)

D. 糊精

E. 羧甲纤维素钠(CMC-Na)

36、关于外用制剂临床适应证的说法，错误的是( )

A. 冻疮软膏适用于中度破溃的冻疮、手足皲裂的治疗

B. 水杨酸乳膏忌用于糜烂或继发性感染部位的治疗

C. 氧化锌糊剂适用于有少量渗出液的亚急性皮炎、湿疹的治疗

D. 吲哚美辛软膏适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎的治疗

E. 地塞米松涂剂适用于神经性皮炎、慢性湿疹、扁平苔藓的治疗

37、质量要求中需要进行微细粒子剂量检查的制剂是( )

A. 吸入制剂

B. 眼用制剂

C. 栓剂

D. 口腔黏膜给药制剂

E. 耳用制剂

38、降血糖药物曲格列酮化学结构如下，上市后不久因发生严重的肝脏毒性被停止使用。其原因是( )

A. 曲格列酮被代谢生成乙二醛

B. 曲格列酮被代谢生成2-苯基丙烯醛

C. 曲格列酮代谢生成O-次甲基-醌和p-醌

D. 曲格列酮被代谢生成酰基葡糖醛酸酯

E. 曲格列酮被代谢生成亚胺-醌

39、具有较大脂溶性，口服生物利用度为80%〜90%，半衰期为14〜22小时，每天仅需给药一次的选择性β1受体阻断药是( )

A. 普萘洛尔

B. 噻吗洛尔

C. 艾司洛尔

D. 倍他洛尔

E. 吲哚洛尔

40、无明显肾毒性的药物是( )

A. 青霉素

B. 环孢素

C. 头孢噻吩

D. 庆大霉素

E. 两性霉素B

二、配伍选择题(共60题，每题1分。题干分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用，每题只有一个选项最符合题意)

【41～43】

A. 吗啡

B. 林可霉素B

C. 哌啶苯丙酮

D. 对氨基酚

E. 对氯酚

41、盐酸苯海索中检查的特殊杂质是( )

42、氯贝丁酯中检查的特殊杂质是( )

43、磷酸可待因中检查的特殊杂质是( )

【44～46】

A. 沙丁胺醇

B. 肾上腺素

C. 非尔氨酯

D. 吲哚美辛

E. 醋磺己脲

44、在体内可发生O-脱甲基代谢，使失去活性的药物是( )

45、在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性的药物是( )

46、在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是( )

【47～48】

A. 乙基纤维素

B. 交联聚维酮

C. 连花清瘟胶囊

D. 阿司匹林片

E. 冻干人用狂犬病疫苗

47、收载于《中国药典》二部的品种是( )

48、收载于《中国药典》三部的品种是( )

【49～50】

A. 其他类药物

B. 生物药剂学分类系统(BCS)Ⅰ类药物

C. 生物药剂学分类系统(BCS)Ⅳ类药物

D. 生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物

E. 生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物

49、具有低溶解度、高渗透性，可通过增加溶解度和溶出速度的方法来改善吸收的药物是( )

50、具有高溶解度、高渗透性，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常口服时无生物利用度问题的药物是( )

【51～53】

A. 吉非替尼

B. 伊马替尼

C. 阿帕替尼

D. 索拉替尼

E. 埃克替尼

51、国内企业研发，作用于 VEGFR-2，分子中含有氰基，可用于治疗晚期胃癌的药物是( )

52、第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有哌嗪环，可用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的药物是( )

53、第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团，用于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是( )

【54～55】

A. cGMP

B. Ca²⁺

C. cAMP

D. 肾上腺素

E. 转化因子

54、属于第一信使的是( )

55、属于第三信使的是( )

【56～57】

A. 企业药品标准

B. 进口药品注册标准

C. 国际药典

D. 药品标准

E. 药品注册标准

56、市场流通国产药品监督管理的首要依据是( )

57、药品出厂放行的标准依据是( )

【58～59】

A. 零阶矩

B. 平均稳态血药浓度

C. 一阶矩

D. 平均吸收时间

E. 平均滞留时间

58、用于计算生物利用度的是( )

59、静脉注射时，能反映药物在体内消除快慢的是( )

【60～62】

A. 硫柳汞

B. 亚硫酸氢钠

C. 甘油

D. 聚乙烯醇

E. 溶菌酶

60、在耳用制剂中，可作为抗氧剂的是( )

61、在耳用制剂中，可作为溶剂的是( )

62、在耳用制剂中，可液化分泌物，促进药物分散的是( )

【63～65】

A. 普萘洛尔

B. 丙磺舒

C. 苯妥英钠

D. 华法林

E. 水杨酸

63、不易发生芳环氧化代谢的药物是( )

64、因代谢过程中苯环被氧化，生成新的手性中心的药物是( )

65、在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药物是( )

【66～67】

A. 共价键键合

B. 范德华力键合

C. 偶极-偶极相互作用键合

D. 疏水性相互作用键合

E. 氢键键合

66、药物与作用靶标之间的一种不可逆的结合形式，作用强而持久，很难断裂，这种键合类型是( )

67、由于羰基的氧原子和碳原子之间因电负性差异，导致电子在氧和碳原子之间的不对称分布，在与另一个极性羰基之间产生静电相互作用，这种键合类型是( )

【68～70】

A. 皮内注射

B. 皮下注射

C. 动脉注射

D. 静脉注射

E. 关节腔注射

68、用于诊断与过敏试验的注射途径是( )

69、需延长作用时间的药物可采用的注射途径是( )

70、栓塞性微球的注射给药途径是( )

【71～73】

A. 停药反应

B. 毒性反应

C. 副作用

D. 继发反应

E. 后遗效应

71、苯巴比妥服药后次晨出现“宿醉”现象，属于( )

72、二重感染属于( )

73、长期服用中枢性降压药可乐定，停药后出现血压反弹的现象，属于( )

【74～75】

A. 多柔比星

B. 索他洛尔

C. 普鲁卡因胺

D. 肾上腺素

E. 强心苷

74、因影响细胞内Ca2+的稳态而导致各种心律失常不良反应的药物是( )

75、因干扰Na+通道而对心脏产生不良反应的药物是( )

【76～77】

A. 右旋糖酐

B. 氢氧化铝

C. 甘露醇

D. 硫酸镁

E. 二巯基丁二酸钠

76、口服给药后，通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡的药物是( )

77、静脉注射给药后，通过提高渗透压而产生利尿作用的药物是( )

【78～80】

A. 弱代谢作用

B. Ⅰ相代谢反应

C. 酶抑制作用

D. 酶诱导作用

E. Ⅱ相代谢反应

78、在体内发生氧化、还原、水解等反应使得药物极性增大，该代谢类型属于( )

79、使用某些头孢菌素类药物后饮酒，出现“双硫仑”反应的原因是( )

80、阿司匹林的代谢产物中含有葡萄糖醛酸结合物，该代谢类型属于( )

【81～83】

81、表示血管外给药的药物浓度-时间曲线是( )

82、表示非线性消除的药物浓度-时间曲线是( )

83、表示二室模型静脉注射给药的药物浓度-时间曲线是( )

【84～85】

A. 羧苄西林

B. 非奈西林

C. 苯唑西林

D. 阿度西林

E. 哌拉西林

84、6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是( )

85、6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V，主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是( )

【86～88】

A. 福辛普利

B. 依那普利

C. 赖诺普利

D. 喹那普利

E. 卡托普利

86、分子中含有膦酰基的血管紧张素转化酶抑制药是( )

87、分子中含有游离双羧酸的血管紧张素转化酶抑制药是( )

88、分子中含有巯基的血管紧张素转化酶抑制药是( )

【89～90】

A. 聚乙烯醇(PVA)

B. 聚乙二醇(PEG)

C. 交联聚维酮(PVPP)

D. 聚乳酸-羟乙酸(PLGA)

E. 乙基纤维素(EC)

89、常用于包衣的水不溶性材料是( )

90、常用于栓剂基质的水溶性材料是( )

【91～93】

A. 黏附力

B. 装量差异

C. 递送均一性

D. 微细粒子剂量

E. 沉降体积比

91、单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应检查的是( )

92、定量鼻用气雾剂应检查的是( )

93、混悬型滴鼻剂应检查的是( )

【94～95】

A. 苯妥英钠注射液

B. 维生素C注射液

C. 硫酸阿托品注射液

D. 罗拉匹坦静脉注射乳剂

E. 氟比洛芬酯注射乳剂

94、处方中含有丙二醇的注射剂是( )

95、处方中含有抗氧剂的注射剂是( )

【96～98】

A. 维生素C泡腾颗粒

B. 蛇胆川贝散

C. 板蓝根颗粒

D. 元胡止痛滴丸

E. 利福昔明干混悬颗粒

96、制剂处方中含有果胶辅料的药品是( )

97、制剂处方中不含辅料的药品是( )

98、制剂处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是( )

【99～100】

A. 罗沙替丁

B. 尼扎替丁

C. 法莫替丁

D. 西咪替丁

E. 雷尼替丁

99、分子中含有咪唑环和氰胍基，第一个应用于临床的H₂受体阻断药是( )

100、分子中的碱性基团为二甲胺甲基呋喃，药效团为二氨基硝基乙烯的H₂受体阻断药是( )

三、综合分析选择题(共10小题，每题1分。题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或案例的背景信息逐渐展开。每题的备选选项中，只有1个最符合题意)

【101～103】

2型糖尿病患者，女，60岁，因服用降糖药达格列净出现尿路感染就诊，医师建议改用胰岛素类药物治疗。

101、达格列净属于( )

A. 钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制药

B. 促胰岛素分泌药

C. 胰岛素增敏药

D. α-葡萄糖苷酶抑制药

E. 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药

102、达格列净系由天然产物结构修饰而来，该天然产物是( )

A. 根皮苷

B. 胰岛素

C. 阿卡波糖

D. 芦丁

E. 阿魏酸

103、某胰岛素类药物系由胰岛素化学结构B链3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代，B链26位的赖氨酸被谷氨酸取代而成，该药物是( )

A. 门冬胰岛素

B. 赖脯胰岛素

C. 格鲁辛胰岛素

D. 甘精胰岛素

E. 猪胰岛素

【104～106】

口服A、B、C三种不同粒径(0.22μm、2.4μm和13μm)的某药，其血药浓度-时间曲线图如下所示。

104、当原料药粒径较大时，进食时比空腹的C_max、AUC都大，说明( )

A. 进食比空腹的胃排空更快

B. 进食能够有效增加药物在胃内的滞留时间

C. 食物能够保证药物连续不断地进入肠道，增加了吸收量

D. 食物刺激胆汁分泌。增加了药物的溶解度

E. 食物增加了药物透过肠道上皮细胞的能力

105、经计算，该药的体内血药浓度-时间曲线符合二室模型，其t_1/2(α)为2.2小时，t_1/2(β)为18.0小时，说明( )

A. 该药在体内清除一半需要18.0小时

B. 该药在体内清除一半需要20.2小时

C. 该药在体内快速分布和缓慢清除

D. 该药在体内基本不代谢

E. 该药一天服用1次即可

106、下列可以有效增加难溶性药物溶解度、提高生物利用度的方式中，不属于增加难溶性药物溶解度的方法是( )

A. 制成固体分散体

B. 合并使用膜渗透增强剂

C. 制成盐

D. 制成环糊精包合物

E. 微粉化

【107～110】

患者，男，70岁，因泌尿道慢性感染就诊，经检测属于革兰阴性菌感染。其治疗药品处方组分中包括：主药、微晶纤维素(空白丸核)、乳糖、枸橼酸、Eudragit NE30D、 Eudragit L3OD-55、滑石粉、PEG6000、十二烷基硫酸钠。

107、该药品处方组分中的“主药”应是( )

A. 红霉素

B. 青霉素

C. 阿奇霉素

D. 氧氟沙星

E. 氟康唑

108、该制剂处方中 Eudragit NE30D、 Eudragit L30D-55的作用是( )

A. 缓释包衣材料

B. 胃溶包衣材料

C. 肠溶包衣材料

D. 肠溶载体

E. 黏合剂

109、根据处方组分分析，推测该药品的剂型是( )

A. 缓释片剂

B. 缓释小丸

C. 缓释颗粒

D. 缓释胶囊

E. 肠溶小丸

110、该制剂的主药规格为0.2g，需要进行的特性检查项目是( )

A. 不溶性微粒

B. 崩解时限

C. 释放度

D. 含量均匀度

E. 溶出度

四、多项选择题(共10题，每题1分。每题的备选项中，有2个或者2个以上符合题意，错选、少选均不得分)

111、在体内发生代谢，生产“亚胺-醌”物质，引发毒性作用的药物是( )

A. 双氯芬酸

B. 奈法唑酮

C. 普拉洛尔

D. 苯噁洛芬

E. 对乙酰氨基酚

112、竞争性拮抗药的特点有( )

A. 使激动药的量效曲线平行右移

B. 与受体的亲和力用pA2表示

C. 与受体结合亲和力小

D. 不影响激动药的效能

E. 内在活性较大

113、关于生物等效性研究的说法，正确的有( )

A. 生物等效性研究方法的优先顺序常为药代动力学研究、药效动力学研究、临床研究和体外研究

B. 用于评价生物等效性的药动学指标包括C_max和AUC

C. 仿制药生物等效性试验应尽可能选择原研产品作为参比制剂

D. 对于口服常释制剂，通常需进行空腹和餐后生物等效性研究

E. 筛选受试者时的排除标准应主要考虑药效

114、药物引起脂肪肝的作用机制有( )

A. 促进脂肪组织释放游离脂肪酸入肝过多

B. 增加合成脂蛋白的原料如磷脂等

C. 刺激肝内合成三酰甘油增加

D. 破坏肝细胞内质网结构或抑制某些酶的合成导致脂蛋白合成障碍

E. 损害线粒体，脂肪酸氧化能力下降，使脂肪在肝细胞内沉积

115、需用无菌检查法检查的吸入制剂有( )

A. 吸入气雾剂

B. 吸入喷雾剂

C. 吸入用溶液

D. 吸入粉雾剂

E. 吸入混悬液

116、可用于除去溶剂中热原的方法有( )

A. 吸附法

B. 超滤法

C. 渗透法

D. 离子交换法

E. 凝胶过滤法

117、属于脂质体质量要求的控制项目有( )

A. 形态、粒径及其分布

B. 包封率

C. 载药量

D. 稳定性

E. 磷脂与胆固醇比例

118、关于标准物质的说法，正确的有( )

A. 标准品是指采用理化方法鉴别、检查或含量测定时所用的标准物质

B. 标准物质是指用于校准设备、评价测量方法、给供试药品赋值或鉴别药品的物质

C. 标准品与对照品的特性量值均按纯度(%)计

D. 我国药品标准物质有标准品、对照品、对照药材、对照提取物和参考品共五类

E. 标准物质具有确定的特性量值

119、乳剂属于热力学不稳定体系，在放置过程中可能出现的不稳定现象有( )

A. 分层

B. 絮凝

C. 转相

D. 合并

E. 酸败

120、作用于EGFR靶点，属于酪氨酸激酶抑制剂的有( )

A. 埃克替尼

B. 尼洛替尼

C. 厄洛替尼

D. 克唑替尼

E. 奥希替尼

2020年药学专业知识(一)真题解析

一、最佳选择题(共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意)

1、D

【试题解析】本题考查剂型的分类。

喷雾剂多数是根据病情需要临时配制而成。喷雾剂的品种越来越多，既可作局部用药，亦可治疗全身性疾病。口服液为口服给药。吸入制剂为肺部给药。贴剂为皮肤给药。粉雾剂为肺部给药。故本题选D。

【希赛点拨】

喷雾剂的特点包括：

① 药物呈细小雾滴能直达作用部位，局部浓度高，起效迅速。

② 给药剂量准确，剂量比注射剂或口服小，因此毒副作用小。

③ 药物呈雾状直达病灶，形成局部浓度，可减少疼痛，且使用方便。

2、C

【试题解析】本题考查药物剂型的重要性。

剂型的重要性如下表所示：

剂型不能调节药物的作用靶标。故本题选C。

3、B

【试题解析】本题考查外界因素对药物稳定性的影响。

常见的对光敏感的药物有：硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B₂、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B₁、辅酶Q10、硝苯地平等。其中硝普钠对光极不稳定。故本题选B。

【希赛点拨】

(1)影响药物制剂稳定性的处方因素：pH的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响。

(2)影响药物制剂稳定性的外界因素有：温度的影响、光线的影响、空气(氧气)的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响。

4、C

【试题解析】本题考查药品质量标准检查项的内容。

除另有规定外，片剂、硬胶囊剂、颗粒剂或散剂等，每一个单剂标示量小于25mg或主药含量小于每一个单剂重量25%者;药物间或药物与辅料间采用混粉工艺制成的注射用无菌粉末;内充非均相溶液的软胶囊;单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂和栓剂等品种项下含量均匀度应符合要求的制剂，均应检查含量均匀度。其他选项正确，为干扰项。故本题选C。

【希赛点拨】

一般检查包括：

① 限量检查法：评价药品的纯度。

② 特性检查法：检查药品的固有理化特性是否发生改变以及发生改变的程度，包括崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法、结晶性检查法。

③ 生物学检查：针对灭菌制剂的安全性检查。无菌、热原、细菌内毒素、异常毒性、过敏反应检查等。

5、C

【试题解析】本题考查高效液相色谱法。

采用HPLC鉴别时，直接用含量测定项下记录的色谱图进行比较，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。故高效液相色谱法用于药物鉴别的依据是色谱峰保留时间。其他选项为干扰项。故本题选C。

6、D

【试题解析】本题考查药物制剂稳定性试验方法。

加速试验即在超常试验条件下进行试验，以预测药品在常温条件下的稳定性。一般条件是在温度40℃±2℃和相对湿度75%±5%的条件下进行的。其他选项说法正确，为干扰项。故本题选D。

【希赛点拨】

7、D

【试题解析】本题考查仿制药人体生物等效性试验。

生物等效性是指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后，受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内。故ABCE选项描述错误。故本题选D。

8、A

【试题解析】本题考查时辰药理学与药物应用。

自身分泌的糖皮质激素具有昼夜节律性，一般早上8点为高峰，随后逐渐下降。故早上08：00时1次给予全天的糖皮质激素剂量，能模拟自身分泌的节律性，比一天多次给药效果好。故本题选A。

【希赛点拨】

9、B

【试题解析】本题考查受体的分类。

受体的分类如下表所示：

胰岛素及一些生长因子的受体本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性，称为酪氨酸蛋白激酶受体。电压门控离子通道受体为干扰项。故本题选B。

10、C

【试题解析】本题考查变态反应。

Ⅱ型变态反应又称溶细胞型反应，涉及的抗原比较复杂，药物、病毒或自身抗原都可成为变态原，刺激机体产生IgG或IgM抗体，抗体可特异性地结合到位于细胞表面的抗原上，活化补体、溶解靶细胞、诱导粒细胞浸润及吞噬作用，引起组织损伤。故C选项错误，其他选项正确。故本题选C。

【希赛点拨】

变态反应的类型如下表所示：

(1)I型变态反应：青霉素过敏反应。

(2)II型变态反应：主要涉及血液系统疾病和自身免疫病，如服用非那西丁可导致免疫性溶血性贫血。

(3)III 型变态反应：涉及血清病、结缔组织病。

(4)IV型变态反应：细胞免疫介导的炎症，发生较为缓慢，又称为迟发型变态反应。

11、D

【试题解析】本题考查片剂的特点。

分散片属于速释制剂，崩解时间要求3min崩解，起效较快。其他片剂的崩解时限如下表所示。缓、控释片起效均较慢，而多层片的崩解时限教材没有提及，无需理会。故本题选D。

【希赛点拨】

12、B

【试题解析】本题考查药物作用的两重性。

选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高，药物作用范围窄，只影响机体的一种或几种功能，选择性低的药物作用范围广，可影响机体多种功能，作用特异性强、效应选择性高的药物应用时针对性较强，反之，效应广泛的药物一般副作用较多。故药物产生副作用的药理学基础是药物的选择性。其他选项为干扰项。故本题选B。

13、B

【试题解析】本题考查对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响。

抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K⁺通道，引起致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常，被美国FDA从市场撤回，并建议修改这类药物的说明书，引起关注。其他选项举例如下表所示。故本题选B。

14、B

【试题解析】本题考查氧化还原酶。

细胞色素P450酶是一个多功能酶系，可以催化数十种代谢反应，目前已鉴别了17种以上的CYP亚型酶，其中CYP3A4是最主要的代谢酶，大约有150种药物是该酶的底物，约占全部被P450代谢药物的50%。其他选项也是属于细胞色素P450酶，只是占比较少。故本题选B。

15、D

【试题解析】本题考查贴剂的特点。

贴剂既可以产生局部作用，也可以产生全身作用，由于可以产生全身治疗作用，故对于中重度慢性疼痛效果良好。其他选项为干扰项。贴剂的其他特点如下表所示。故本题选D。

16、D

【试题解析】本题考查药物结构中的取代基对生物活性影响。

药物分子中的羟基一方面增加药物分子水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性，在脂肪链上引入羟基取代，常使活性和毒性下降。故本题选D。

【希赛点拨】

可引起脂溶性增加的基团有：烃基、卤素、酯基等;可引起水溶性增加的基团有：羟基、羧基等。

17、B

【试题解析】本题考查促胃肠动力药的作用。

伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性，通过对D₂受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增加胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用。甲氧氯普胺为苯甲酰胺类似物，结构与普鲁卡因胺类似，但无局部麻醉和抗心律失常的作用，是中枢和外周多巴胺D₂受体拮抗剂，具有促动力作用和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药;多潘立酮为较强的外周性多巴胺D₂受体拮抗剂，极性较大，不能透过血-脑屏障，故较少出现锥体外系症状。雷尼替丁为H₂受体阻断药。莫沙必利为新型促胃肠动力药，克服了西沙必利的心脏副作用，无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用。是强效、选择性5-HT₄受体激动药。故本题选B。

18、C

【试题解析】本题考查注射剂的附加剂。

可用于渗透压调节剂的有氯化钠、葡萄糖、甘油。乳酸和酒石酸为pH调节剂。果胶为助悬剂。聚山梨酯为增溶剂。故本题选C。

【希赛点拨】注射剂的附加剂如下表所示：

19、A

【试题解析】本题考查药品标准质量要求。

阿司匹林规格为0.1g，是指每片中含阿司匹林0.1g，而不是平均片重。A选项错误。其他选项描述正确，为干扰项。故本题选A。

20、E

【试题解析】本题考查镇痛药的结构特征与作用。

瑞芬太尼分子中存在羧酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，适合诱导和维持全身麻醉期间止痛，以及插管和手术切口止痛。直接看结构即可，只有瑞芬太尼分子中存在羧酸酯结构，其他选项均为干扰项。故本题选E。

21、D

【试题解析】本题考查蛋白同化激素的结构特征。

常用的蛋白同化激素有苯丙酸诺龙、美雄酮、氯司替勃、羟甲烯龙、司坦唑醇，他们都是对雄激素的化学结构进行修饰而获得的。氯司替勃为蛋白同化激素，是睾酮的4位氯代衍生物。故其母核结构为雄甾烷。雌激素的基本母核结构为雌甾烷。苯并二氮䓬类镇静催眠药的基本结构为苯并二氮䓬环。孕激素的基本母核结构为孕甾烷。吩噻嗪类的抗精神病药基本母核结构为吩噻嗪环。故本题选D。

22、A

【试题解析】本题考查口腔黏膜给药制剂的特点。

口腔黏膜给药制剂的特点有：起效快，适用于急症的治疗;口腔黏膜具有较强的对外界刺激的耐受性，不易损伤，修复功能强、给药方便，可随时进行局部调整，患者顺应性高;口腔黏膜处的酶活性较低，可避开肝脏首关效应及胃肠道的破坏;既可治疗局部病变，又可发挥全身治疗作用。故A选项说法错误。故本题选A。

23、B

【试题解析】本题考查止吐药盐酸昂丹司琼的结构特征与作用。

盐酸昂丹司琼是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中R-异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体阻断药。昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐状态，辅助癌症病人的药物治疗，其止吐剂量仅为甲氧氯普胺有效剂量的1%;无锥体外系的副作用，毒副作用小。故本题选B。

24、D

【试题解析】本题考查表面活性剂的毒性。

表面活性剂的毒性顺序为：阳离子型表面活性剂>阴离子型表面活性剂>非离子型表面活性剂。两性离子型表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂口服一般认为无毒，阳离子表面活性剂有苯扎溴铵和苯扎氯铵，是属于季铵化合物。表面活性剂的分类如下表所示。蔗糖脂肪酸酯为干扰项。故本题选D。

25、B

【试题解析】本题考查非线性药动学特征。

非线性药动学的特点是随着剂量的增加，半衰期延长，而线性药动学的半衰期基本不会发生改变。故从表格中给出的半衰期变化的数据可判断甲药物以非线性动力学过程消除，乙药物以现行动力学过程消除。故本题选B。

【希赛点拨】线性和非线性药动学特点如下表所示：

26、C

【试题解析】本题考查效价强度的概念。

效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大;效能和效价强度反映药物的不同性质，两者具有不同的临床意义，常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。阈剂量就是最小有效量，极量为最大的剂量。故本题选C。

27、B

【试题解析】本题考查影响药物代谢的因素。

苯巴比妥为肝药酶诱导剂，可以加快避孕药的代谢，降低避孕药的疗效。其他选项为干扰项。其他常考的肝药酶诱导剂有苯妥英钠、卡马西平、利福平等。故本题选B。

28、C

【试题解析】本题考查镇静催眠药三唑仑的结构特征。

在三唑仑结构中，三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性，故三唑仑为短效镇静催眠药。将三唑仑分子中的三氮唑用咪唑替代得到咪达唑仑，脂溶性高，能透过血-脑屏障，作用迅速，临床常用马来酸盐;口服吸收迅速而完全，首关效应明显。主要在肝脏代谢，主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑;代谢产物与葡萄糖醛酸结合后失活，肾排泄，消除速度快;用于治疗失眠症，亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。故本题选C。

29、A

【试题解析】本题考查伊曲康唑的结构特征与作用。

伊曲康唑为抗真菌药，结构中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑，且这两个唑基分居在苯基取代哌嗪的两端，这使伊曲康唑脂溶性比较强，在体内代谢产生羟基伊曲康唑，活性比伊曲康唑强，但半衰期比伊曲康唑更短。故A选项描述错误。故本题选A。

30、D

【试题解析】本题考查药物的毒性作用机制。

有些药物能与内源性靶点分子(如受体、酶、DNA、大分子蛋白质、脂质)结合发挥作用，并导致靶点分子结构和功能改变而导致毒性作用的产生。ATP不是内源性靶点分子。故本题选D。

【希赛点拨】

药物毒性作用机制包括：药物直接与靶点分子作用产生毒性、药物引起细胞功能紊乱导致的毒性、药物对组织细胞结构的损害作用、药物干扰代谢功能产生毒性、药物影响免疫功能导致的毒性、药物抑制氧的吸收、运输和利用导致的毒性。

31、C

【试题解析】本题考查表观分布溶剂的临床意义。

表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示，单位是“体积”或“体积/千克体重”，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积，计算公式为V=X/C;式中，X为体内药物量，V是表观分布容积，C是血药浓度。198L提示表观分布容积很大，根据公式，则药物的血药浓度应该很低，表明药物都不分布在血液中，而是分布到各个器官组织中去了。故本题选C。

32、A

【试题解析】本题考查注射用无菌粉末的特点。

注射用无菌粉末又称粉针，是指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成注射液的无菌粉末或无菌的块状物，可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。其他选项为干扰项。故本题选A。

33、B

【试题解析】本题考查混悬型注射剂举例。

黄体酮混悬型长效注射剂，通过肌内或皮下注射给药，临床主要用于治疗先兆性流产及辅助生殖黄体支持。其他选项为干扰项。故本题选B。

34、A

【试题解析】本题考查影响药物代谢的因素。

氯霉素为肝药酶抑制剂，可抑制甲苯磺丁脲的代谢，引起低血糖反应。阿司匹林和保泰松属于竞争药物的血浆蛋白，属于影响药物的分布。苯巴比妥为肝药酶诱导剂，可增强药物的代谢，降低药物的疗效。丙磺舒可延缓青霉素的排泄，增加青霉素的作用时间。故本题选A。

35、C

【试题解析】本题考查片剂的辅料。

羟丙甲纤维素和羧甲基纤维素钠为黏合剂，淀粉和糊剂为稀释剂(填充剂);羧甲淀粉钠属于崩解剂。故本题选C。

【希赛点拨】

常用辅料如下表所示：

36、A

【试题解析】本题考查软膏剂的注意事项。

冻疮软膏采用油脂性基质，应忌用于糜烂渗出性及分泌物较多的皮损，只能用于轻度未破溃的冻疮和手足皲裂。其他选项描述正确，为干扰项。故本题选A。

【希赛点拨】软膏剂和乳膏剂可长时间黏附或铺展于用药局部，主要使药物在局部发挥润滑皮肤、保护创面和治疗作用，也可通过皮肤吸收后发挥全身治疗作用;糊剂的稠度较软膏剂高，吸收能力较强，一般不妨碍皮肤的正常功能，具有收敛、消毒、吸收分泌液的作用。

37、A

【试题解析】本题考查吸入制剂的质量要求。

吸入制剂指原料药物溶解或分散于适合介质中，以气溶胶或蒸汽形式递送至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂，可分为吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉雾剂、吸入液体制剂。喷雾剂装置中各组成部件均应采用无毒、无刺激性、性质稳定，与药物不起作用的材料制备;吸入喷雾剂应为无菌制剂，应进行微细粒子剂量、递送剂量均一性、每瓶总喷数和每喷药物含量的检查。其他制剂无需检查微细粒子剂量，为干扰项。故本题选A。

38、C

【试题解析】本题考查药物结构与毒副作用。

曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接，该母核在CYP2C8和CYP3A4的作用下，发生单电子氧化，形成强亲电试剂O-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质以共价键结合产生肝脏毒性。故C选项说法正确，其他选项为干扰项。故本题选C。

39、D

【试题解析】本题考查β受体阻断剂的作用特点。

倍他洛尔为较新的选择性β1受体阻断剂，其β1受体阻断作用为普萘洛尔的4倍，具有较大脂溶性，口服生物利用度为80%〜90%，半衰期为14〜22小时。吲哚洛尔口服易吸收，生物利用度为90%，半衰期为2～5小时。噻吗洛尔对β受体阻断作用为普萘洛尔的5～10倍，对心肌抑制作用较普萘洛尔轻。艾司洛尔在体内可迅速被红细胞内酯酶水解而失活，半衰期约为9.2分钟。故本题选D。

40、A

【试题解析】本题考查药物的毒性作用的肾毒性代表药物。

环孢素、头孢菌素、庆大霉素、两性霉素B都有明显的肾毒性。青霉素基本没有肾毒性。故本题选A。

【希赛点拨】常见具有毒性的药物如下表所示：

二、配伍选择题(共60题，每题1分。题干分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用，每题只有一个选项最符合题意)

【41～43】C、E、A

【试题解析】本题考查药品质量标准特殊杂质的检查。

盐酸苯海索需检查哌啶苯丙酮;氯贝丁酯需要检查对氯酚;磷酸可待因需要检查吗啡;对乙酰氨基酚需要检查对氨基酚。林可霉素B为干扰项。故本题选C、E、A。

【44～46】D、C、B

【试题解析】本题考查药物结构与药物代谢。

吲哚美辛经代谢失活，大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物;非尔氨酯体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性;肾上腺素在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化。沙丁胺醇主要是与硫酸的结合反应。脂环化合物引入羟基后的产物通常具有立体选择性。例如口服降糖药醋磺己脲的主要代谢产物是反式4-羟基醋磺己脲。故本题选D、C、B。

【47～48】D、E

【试题解析】本题考查中国药典。

《中国药典》英文缩写ChP，药典委员会编修，药品监督管理局(NMPA)颁布执行;最新版：2020版，为第11版药典。一部分三类收载中药;药材和饮片;植物油脂和提取物;成方制剂和单味制剂;二部分两部分收载化学药品：第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后);第二部分收载放射性药物制剂;三部为生物制品，还收载生物制品通则、总论和通则;四部是通则和药用辅料。乙基纤维素和交联聚维酮为辅料。连花清瘟胶囊为中成药。阿司匹林片为西药。狂犬病疫苗为生物制品。故本题选D、E。

【49～50】E、B

【试题解析】本题考查生物药剂学分类。

生物药剂学分类如下表所示：

低溶解度、高渗透性属于第II类，高溶解度、高渗透性属于第I类。故本题选E、B。

【51～53】E、B、A

【试题解析】本题考查靶向抗肿瘤药。

分子中含有氰基的是埃克替尼;分子中含有哌嗪环的是伊马替尼;分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团的是吉非替尼。阿帕替尼作用靶点为VEGFR-2，也是国内企业研发的抗肿瘤药物，用于晚期胃癌的治疗;索拉替尼是口服的，作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物，用于晚期肾细胞癌的治疗，能够获得明显而持续的治疗作用，对晚期的非小细胞肺癌、肝细胞癌、黑色素瘤也有较好的疗效。故本题选E、B、A。

【54～55】D、E

【试题解析】本题考查受体作用的信号转导。

第一信使是指多肽类激素、神经递质及细胞因子及药物等细胞外信使物质。大多数第一信使不能进入细胞内。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子。第二信使将获得信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥其特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷腺苷，其他包括cGMP、IP₃、DAG、PGs、Ca²⁺。故本题选D、E。

【56～57】D、A

【试题解析】本题考查药品质量标准。

药品标准是我国法定的药品标准，具有法律效力，是市场流通国产药品监督管理的首要依据;药品生产企业除应当按照药品标准或药品注册标准的规格与要求生产药品外，同时还应当制定有该药品的出厂放行规程，即企业药品标准。药品注册标准是指由国务院药品监督管理部门核准给申请人特定药品的质量标准，生产该药品的药品生产企业应当执行该注册标准。进口药品注册标准和国际药典为干扰项。故本题选D、A。

【58～59】A、E

【试题解析】本题考查药动学参数的临床应用。

零阶矩是血药浓度-时间曲线下的面积(AUC)，可以用于生物利用度的计算。平均滞留时间代表了药物在体内的平均滞留时间的长短，是一个反映速度的函数，静脉注射时平均滞留时间越长，表示药物被机体消除的越慢。重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内，药-时曲线下面积除以给药间隔τ的商值称为平均稳态血药浓度，其Cav既不是最大值与最小值的算数平均值，也不是其几何平均值。一阶矩是指时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积。平均吸收时间为干扰项。故本题选A、E。

【60～62】B、C、E

【试题解析】本题考查耳用制剂的附加剂。

亚硫酸氢钠可作为耳用制剂的抗氧剂;甘油可作为耳用制剂的溶剂;溶菌酶可作为耳用制剂的药物分散剂。硫柳汞作为抑菌剂。聚乙烯醇为干扰项。故本题选B、C、E。

【希赛点拨】

耳用制剂的质量要求：辅料应无毒性或局部刺激性，多剂量包装的水性耳用制剂应含有适宜浓度的抑菌剂;用于伤口或手术前使用的应无菌，除另有规定外，应不含抑菌剂;包装装量应不超过10ml或5g;用于手术、耳部伤口或耳膜穿孔的滴耳剂与洗耳剂，须为灭菌制剂;耳用制剂应密闭贮存;除另有规定外，多剂量包装的耳用制剂在开启后使用期最多不超过4周。

【63～65】B、C、A

【试题解析】本题考查药物结构与药物代谢。

丙磺舒的苯环上有多个吸电子取代基，苯环的电子云密度减少，苯环不易被氧化;苯妥英钠在体内经过氧化反应，其中一个苯环被羟基化，生成带有手性结构的化合物，并失去生物活性;在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药物是普萘洛尔。S-(-)-华法林的主要代谢产物是7-羟基化物，而华法林的R-(+)-对映异构体的代谢产物为侧链酮基的还原产物。水杨酸为干扰项。故本题选B、C、A。

【66～67】A、C

【试题解析】本题考查药物与作用靶标结合的化学本质。

共价键键能较大，作用强而持久，除非被体内特异的酶解断裂外，很难断裂，因此，以共价键结合的药物，是一种不可逆的结合形式，和发生的有机合成反应相类似。非共价键的键合是可逆的形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。其中偶极作用常常发生在酰胺、酯、酰卤及羰基等化合物之间。故本题选A、C。

【68～70】A、B、C

【试题解析】本题考查注射给药的特点。

皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只能用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。动脉内注射将药物或诊断药直接输入靶组织或器官，如抗肿瘤药经动脉作区域性滴注，用于肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性。一些需要延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素，植入剂常植入皮下。静脉注射无吸收过程，生物利用度100%。关节腔注射产生局部作用。故本题选A、B、C。

【71～73】E、D、A

【试题解析】本题考查药物不良反应的分类。

苯巴比妥服药后次晨出现“宿醉”现象，属于后遗效应。长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而非敏感菌大量繁殖，造成二重感染属于继发反应。长期服用中枢性降压药可乐定，停药后出现血压反弹的现象，属于停药反应。副作用是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应，副作用一般反应较轻微，多数可以恢复，例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用;毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，例如对乙酰氨基酚引起的肝脏损害，氨基糖苷类药物如链霉素、庆大霉素等对耳朵的损害。故本题选E、D、A。

【74～75】E、C

【试题解析】本题考查心血管毒性作用。

强心苷类抑制Na+，K+-ATP酶，增加心肌细胞内游离Ca2+浓度，增强心肌收缩力;奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼、普罗帕酮、利多卡因、苯妥英钠、美西律因干扰Na+通道而对心脏产生不良反应。肾上腺素能改变冠脉血流和心肌能量代谢，具有诱发心绞痛的潜在毒性。多柔比星可能通过氧自由基的途径对心脏产生毒性。索他洛尔为干扰项。故本题选E、C。

【希赛点拨】

许多治疗心血管疾病的药物，本身就具有心血管毒性，多是由于其主要药效学效应的过分表现所致;药物对心血管系统的毒性作用机制主要包括干扰Na+通道、K+通道、Ca2+通道及细胞内钙稳态、改变冠脉血流和心肌能量代谢、氧化应激、影响心肌细胞肌浆网和线粒体的功能以及诱导心肌细胞凋亡和坏死。

【76～77】B、C

【试题解析】本题考查药物的作用机制。

氢氧化铝口服给药后，通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡;甘露醇静脉注射给药后，通过提高渗透压而产生利尿作用。二巯基丁二酸钠等络合剂可将汞、砷等金属离子络合，促使其排泄以解毒。硫酸镁和右旋糖酐为干扰项。故本题选B、C。

【78～80】B、C、E

【试题解析】本题考查药物的结构与药物代谢。

I相代谢反应在体内发生氧化、还原、水解等反应使得药物极性增大，头孢菌素出现双硫仑样反应是由于酶抑制作用导致头孢菌素在体内代谢减慢， II相生物代谢反应包括与葡萄糖醛酸结合反应(吗啡、氯霉素)、与硫酸的结合反应(沙丁胺醇)、与氨基酸的结合反应(苯甲酸、水杨酸)、与谷胱甘肽的结合反应(白消安)、乙酰化结合反应(对氨基水杨酸)和甲基化反应(肾上腺素)。 弱代谢作用和酶诱导作用为干扰项。故本题选B、C、E。

【81～83】D、C、B

【试题解析】本题考查房室模型的曲线图。

A图为单室模型静脉注射给药血药浓度对时间的半对数图，B图为二室模型静脉注射给药的药物浓度-时间曲线，C图为非线性消除的药物浓度-时间曲线，D图为血管外给药的药物浓度-时间曲线，E图为单室模型静脉滴注血药浓度-时间曲线。故本题选D、C、B。

【84～85】B、D

【试题解析】本题考查青霉素的结构特征。

非奈西林有苯氧乙酸侧链，6位侧链苯氧甲基的碳上引入甲基，耐酸性更强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎及皮肤软组织等轻度至重度感染病症;阿度西林6位侧链引入吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用于用途类似青霉素V，主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强。苯唑西林具有耐酸、耐酶双重功效。羧苄西林是将氨苄西林分子氨基以羧基替代得到的。哌拉西林是在氨苄西林6位侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团的衍生物。故本题选B、D。

【86～88】A、C、E

【试题解析】本题考查普利类抗高血压药的结构特征。

福辛普利含有膦酰基;赖诺普利分子中含有游离双羧酸;卡托普利是含有巯基的血管紧张素转化酶抑制药。依那普利素双羧基ACE抑制药的代表药物，但注意并不是游离的，分子中含有三个手性中心，均为S-构型。喹那普利可看成依那普利结构中的脯氨酸被四氢异喹啉羧酸所替代的药物。故本题选A、C、E。

【希赛点拨】

ACEI类药物最主要的副作用是引起干咳，其产生原因是在发挥ACE抑制的同时也阻断了缓激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等刺激咽喉-气道的C受体。

【89～90】E、B

【试题解析】本题考查药物的附加材料。

乙基纤维素不溶于水，可用于包衣的水不溶性材料，栓剂的水溶性材料包括甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆(普朗尼克)。交联聚维酮为崩解剂。聚乙烯醇和聚乳酸-羟乙酸为干扰项。故本题选E、B。

【91～93】B、C、E

【试题解析】本题考查鼻用制剂的质量要求。

鼻用固体或半固体制剂应检查装量差异;定量鼻用气雾剂应检查递送均一性;混悬型滴鼻剂应检查沉降体积比。贴剂应检查黏附力。吸入喷雾剂应进行微细粒子剂量检查。故本题选B、C、E。

【94～95】A、B

【试题解析】本题考查溶液型注射剂的举例。

苯妥英钠注射液的处方含有苯妥英钠、丙二醇、乙醇、注射用水;维生素C注射液处方中含有维生素C、依地酸二钠、碳酸氢钠、亚硫酸氢钠、注射用水。硫酸阿托品处方中含有硫酸阿托品、氯化钠和盐酸。罗拉匹坦静脉注射乳剂处方中含有罗拉匹坦、精制大豆油、卵磷脂、泊洛沙姆、油酸钠、甘油。氟比洛芬酯注射乳剂含有氟比洛芬酯、精制大豆油、卵磷脂、二油酰基酯酰丝氨酸、甘氨酸。故本题选A、B。

【96～98】E、B、A

【试题解析】本题考查口服固体制剂的举例。

果胶为助悬剂，主要用于混悬剂型。散剂是可添加或不添加辅料的剂型。处方中含有碳酸氢钠的是属于泡腾剂。板蓝根颗粒为普通颗粒剂，含有糊剂和蔗糖，可作为稀释剂，其中蔗糖也是矫味剂。元胡止痛滴丸为滴丸剂，含有PEG6000作为基质，二甲基硅油作为冷凝剂。故本题选E、B、A。

【99～100】D、E

【试题解析】

本题考查H2受体阻断剂的结构。

西咪替丁化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三部分构成。西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性反应。雷尼替丁碱性基团取代的芳杂环为三甲胺甲基呋喃，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯，为反式体，顺式体无活性。法莫替丁碱性基团取代的芳杂环为用胍基取代的噻唑环，氢键键合的极性药效团是N-氨基磺酰基脒。尼扎替丁是用亲脂性较大的噻唑环代替雷尼替丁分子中的呋喃环得到的。罗沙替丁是用哌啶甲苯环代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁结构中的五元碱性芳杂环。故本题选D、E。

【希赛点拨】

H2受体阻断药具有两个药效团：具碱性的芳环结构和平面的极性基团。受体上谷氨酸残基阴离子作为碱性芳环的共同的受点，而平面极性基团可能与受体发生氢键键合的相互作用。两个药效团通过柔性链相连接。

三、综合分析选择题(共10小题，每题1分。题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或案例的背景信息逐渐展开。每题的备选选项中，只有1个最符合题意)

91、A

【试题解析】本题考查口服降糖药的分类。

口服降糖药的分类如下表所示：

1、促胰岛素分泌药

(1)磺酰脲类促胰岛素分泌药：格列xx

(2)非磺酰脲类促胰岛素分泌药：xx列奈

2、胰岛素增敏药

(1)双胍类胰岛素增敏药：二甲双胍

(2)噻唑烷二酮类胰岛素增敏药：xx列酮

3、α-葡萄糖苷酶抑制药：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖

4、二肽基肽酶-4抑制药：xx列汀

5、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药：xx列净

达格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制药。故本题选A。

92、A

【试题解析】本题考查达格列净的来源。

第一个被评价的SGLT抑制药是从苹果树根皮中分离到的根皮苷。为了克服根皮苷选择性差和口服利用率低的缺点，通过将根皮苷分子结构中的糖基部分转变为碳酸酯前药的形式，同时对芳香性糖配基进行结构修饰，开发了活性较好的舍格列净和瑞格列净。故本题选A。

93、C

【试题解析】本题考查胰岛素的结构特征。

格鲁辛胰岛素系由胰岛素化学结构B链3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代，B链26位的赖氨酸被谷氨酸取代而成。门冬胰岛素是B28脯氨酸由门冬氨酸取代。赖脯胰岛素是B28脯氨酸和B29的赖氨酸的顺序交换。甘精胰岛素是A21门冬酰胺被甘氨酸取代，B30的苏氨酸后加两个精氨酸。故本题选C。

【希赛点拨】

94、D

【试题解析】本题考查药物的吸收。

由于进食后，食物能刺激胆汁分泌，增加了药物的溶解度，使得药物的浓度增大。故D选项描述正确。其他选项为干扰项。故本题选D。

【希赛点拨】

食物对药物吸收的影响：食物可以使药物的吸收减少或吸收速度减慢，也可使某些药物的吸收增多，或者是没有影响。

食物影响药物吸收的因素有：

① 食物要消耗胃肠内水分，使胃肠道内的体液减少，固体制剂的崩解及药物的溶出变慢。

② 增加胃肠道内容物的黏度，使药物吸收变慢。

③ 延长胃排空时间。

④ 食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收。

⑤ 食物改变胃肠道的pH，影响弱酸弱碱性药物的吸收。

⑥ 食物与药物产生物理化学相互作用，影响吸收。

95、C

【试题解析】本题考查药物的吸收。

本题考查房室模型。

在二室模型中，α代表分布速率常数，β代表消除速率常数，故由题目给的半衰期时间可判断该药在体内快速分布和缓慢清除。故本题选C。

【希赛点拨】

双室模型由两部分组成，即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室;中央室包括血液及血流供应充沛的组织，如心、肝、肾、肺、内分泌腺及细胞外液等;周边室代表血流供应较少的组织，如肌肉、皮肤、脂肪组织等;药物进入体循环后，很快地分布在整个中央室并迅速达到平衡，同时药物在中央室和周边室之间进行可逆转运;一定时间后，中央室和周边室的药物才达到动态平衡。

96、B

【试题解析】本题考查增加溶解度的方法。

增加溶解度的方法有：加入增溶剂、助溶剂、制成盐类;使用混合溶剂(潜溶剂)如水合乙醇、丙二醇等组成的混合溶剂;制成共晶：一种新晶型，可以在不破坏药物共价结构的同时改变药物的理化性质，包括提高溶解度和溶出速度;提高温度、改变pH、微粉化技术减小粒径、固体分散体和包合技术等也都可以增加药物溶解度。使用膜渗透增强剂只能增加渗透性不能增加溶解度。故本题选B。

【希赛点拨】

药物的溶解度系指在一定温度(气体在一定压力)下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量;溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量，固体药物的溶出速度主要受扩散控制，温度升高，大多数药物溶解度增大，扩散增强，黏度降低，溶出速度加快，少数药物则随温度升高溶解度下降，溶出速度也随之减慢。溶出介质的体积小，溶液中药物浓度高，溶出速度慢，反之则溶出速度快。

97、D

【试题解析】本题考查氧氟沙星的临床适应证

氧氟沙星主要用于革兰阴性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体、泌尿道、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、鼻窦、泪囊、肠道等部位的急慢性感染。其他选项为干扰项。故本题选D。

98、A

【试题解析】本题考查口服制剂与临床应用的包衣材料。

Eudragit NE30D、 Eudragit L30D-55是属于不溶性骨架材料，是一种释放调节剂，主要用于控制口服缓控释制剂中的药物的释放速度和程度，以确保药物以一定速度输送到病患部位并在组织中或体液中维持一定浓度，获得预期疗效，减小毒副作用。故为缓释包衣材料。故本题选A。

99、D

【试题解析】本题考查胶囊剂。

由微晶纤维素(空白丸核)可判断为是胶囊剂。其他选项为干扰项。故本题选D。

【希赛点拨】

胶囊剂的特点：

100、C

【试题解析】本题考查胶囊剂的质量检查项目。

由于该剂型为缓控释胶囊剂，故应检查释放度。其他选项为干扰项。故本题选C。

【希赛点拨】

胶囊剂的临床注意事项：服用时最佳姿势为站立，低头咽且整粒吞服;所用水温不宜过高，一般不能超过40°C，水量在100ml左右较为适宜;干吞胶囊剂容易导致胶囊吸水后附着在食管上，造成局部药物浓度过高危害食管，造成黏膜损伤甚至溃疡，所以不能干吞胶囊剂。

四、多项选择题(共10题，每题1分。每题的备选项中，有2个或者2个以上符合题意，错选、少选均不得分)

111、ABCE

【试题解析】本题考查药物结构与毒副作用。

苯噁唑芬的代谢产物为葡糖醛酸苷酯化合物，其可与血浆蛋白的159位赖氨酸以共价键结合，进而产生特质性毒性反应，已被停止使用。故D选项错误，其他药物都是在体内发生代谢，生产“亚胺-醌”物质，引发毒性作用的药物。故本题选ABCE。

【希赛点拨】

对乙酰氨基酚为苯胺类的代表药物，其分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚，酸性及碱性均能促进水解反应，其主要代谢产物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物，极少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌。正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭，N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团结合而引起肝坏死，各种含巯基的药物可用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂。

112、ABD

【试题解析】本题考查激动药与拮抗药的特点。

由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药相互竞争与相同的受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应(效能)不变。不管是激动药还是拮抗药，与受体都有很高的亲和力，C选项错误。拮抗药没有内在活性，故E选项错误。故本题选ABD。

113、ABCD

【试题解析】本题考查生物利用度与生物等效性。

筛选受试者时的排除标准应主要基于安全性方面的考虑，而不是药效。故E选项错误，其他正确描述都是正确的。故本题选ABCD。

【希赛点拨】

生物等效性也是评价药物或制剂质量的重要指标，它侧重与预先确定的等效标准和限度进行比较，保证含同一药物活性成分的不同制剂体内行为的一致性，用以判断新研发产品是否可替换已上市药品。

114、ACDE

【试题解析】本题考查肝脏毒性作用。

药物引起脂肪肝的作用机制有促进脂肪组织释放游离脂肪酸入肝过多;刺激肝内合成三酰甘油增加;破坏肝细胞内质网结构或抑制某些酶的合成导致脂蛋白合成障碍;损害线粒体，脂肪酸氧化能力下降，使脂肪在肝细胞内沉积。B选项为干扰项。故本题选ACDE。

【希赛点拨】

可导致肝脏毒性的药物有：

115、BCE

【试题解析】本题考查吸入制剂的概念。

吸入制剂指原料药物溶解或分散于适合介质中，以气溶胶或蒸汽形式递送至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂，可分为吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉雾剂、吸入液体制剂，其中吸入喷雾剂和吸入液体制剂为无菌制剂。吸入用溶液和吸入混悬型为吸入液体制剂。故本题选BCE。

116、ABCDE

【试题解析】本题考查除去热原的方法。

除去溶剂中热原的方法有吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超过滤法、反渗透法。除去容器或用具上热原的方法有高温法、酸碱法。故本题选ABCDE。

【希赛点拨】

热原的性质有水溶性、不挥发性、过滤性、耐热性：180℃～200℃干热2小时或250℃干热30 ～ 45分钟或650℃干热1分钟才能使热原破坏、热原能被强酸、强碱、强氧化剂如高锰酸钾，过氧化氢以及超声波破坏，热原在水溶液中带有电荷，也可被某些离子交换树脂所吸附。

117、ABCD

【试题解析】

本题考查脂质体的质量要求。

脂质体的质量要求如下：

(1)形态、粒径及其分布应符合要求

(2)包封率=[脂质体中的药量/(介质中的药量+脂质体中的药量)]×100%，通常要求脂质体的药物包封率达到80%以上

(3)载药量=[脂质体中药物的量/(脂质体中药物的量+载体总量)]×100%

(4)载药量越大，越容易满足临床需要。

磷脂和胆固醇为脂质体的原料，并没有要求其比例，故E选项错误。故本题选ABCD。

【希赛点拨】

脂质体的特点：靶向性和淋巴定向性、缓释和长效性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、提高药物的稳定性。

118、BDE

【试题解析】本题考查含量或效价测定。

标准物质指供药品检验中使用的具有确定特性量值，用于校准设备、评价测量方法、给供试药品赋值或鉴别用的物质。标准品系指用于生物检定或效价测定的标准物质，其特性量值按效价单位或重量单位计。对照品系指采用理化方法进行鉴别、检查或含量测定时所用的标准物质，其特性量值一般按纯度计。AC错误。故本题选BDE。

【希赛点拨】

对于原料药，用“含量测定”的药品，其含量限度均用有效物质所占的百分数(%)表示，此百分数，除另有注明者外，均系指重量百分数，为了能正确反映药品的含量，一般应通过检查项下的“干燥失重”或“水分”，将药品的含量换算成干燥品或无水物的含量;若含量限度规定上限为100%以上时，系指用规定的方法测定时可能达到的数值，它为《中国药典》规定的限度或允许偏差。

119、ABCDE

【试题解析】

本题考查乳剂不稳定现象。

乳剂不稳定现象及原因如下表所示：

分层、絮凝、合并、酸败、转相都是乳剂容易发生的问题。故本题选ABCDE。

120、ACE

【试题解析】本题考查靶向抗肿瘤药替尼类的作用靶点。

尼洛替尼的作用靶点为Bcr-Abl;克唑替尼的作用靶点为ALK/C-MET，埃克替尼、奥西替尼、厄洛替尼的作用靶点为EGFR。故本题选ACE。

【希赛点拨】

第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂是甲磺酸伊马替尼，在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”的Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

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