执业药师【西药二】必背126个高频考点汇总

1、地西泮可用于治疗癫痫持续状态和严重复发性癫痫。

2、地西泮应用注意：可透过胎盘屏障，在妊娠初期3个月内应用，有增加胎儿致畸的危险；静脉注射易发生静脉炎和静脉血栓；原则上不应作连续静脉滴注，但癫痫持续状态时例外；与茶水或咖啡同服可发生药理性拮抗作用，疗效降低；在吸烟者体内的半衰期明显缩短，镇静作用减弱。

3、老年患者对苯二氮䓬类药物较敏感，用药后可出现“宿醉”现象、共济失调。

4、长期使用苯二氮䓬类药物产生耐受性及依赖性，突然停药后可能发生撤药症状。

5、巴比妥类药物作用特点：药物的脂溶性决定进入脑组织的快慢，脂溶性高的药物（如硫喷妥钠、异戊巴比妥）出现中枢抑制作用快；脂溶性低的药物（如苯巴比妥）出现中枢抑制作用慢。

6、巴比妥类药物不良反应：常见“宿醉”现象；长期应用可发生药物依赖性、戒断综合征；剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰逊综合征（Stevens-Johnson综合征）。

7、醛类药物用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥；其灌肠剂用于儿童检查、操作前的镇静、催眠。

8、醛类药物不良反应：嗜睡、宿醉、腹痛、腹泻、癫痫发作、心律失常、尖端扭转型室性心动过速。

9、佐匹克隆：属于环吡咯酮类，临床用于治疗各种类型的失眠。

10、唑吡坦：属于咪唑并吡啶结构，选择性高，仅具有镇静催眠作用。

11、扎来普隆：入睡困难者的首选用药，但不宜长期使用。

12、现有抗癫痫药的最常见作用机制是钠通道阻滞作用。二苯并氮䓬类（卡马西平、奥卡西平）；乙内酰脲类（苯妥英钠）。

13、卡马西平：可用于治疗癫痫、躁狂症、神经源性尿崩症、三叉神经痛等。

14、卡马西平的不良反应有变态反应、史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮坏死松解症。

15、对于亚裔患者，推荐在开始卡马西平治疗前筛查患者是否携带HLA-B＊1502等位基因。

16、苯妥英钠：抗癫痫时，不引起中枢神经系统的全面抑制；对局灶性发作和强直-阵挛性发作有效。

17、苯妥英钠口服吸收较缓慢，绝大部分在小肠内吸收，肌内注射吸收不完全且不规律；血浆蛋白结合率高，主要与白蛋白结合；主要在肝脏内代谢。

18、苯妥英钠的血浆药物浓度超过20μg/ml时出现眼球震颤；超过30μg/ml时出现共济失调。

19、丙戊酸钠：广谱抗癫痫药，用于各种类型的癫痫。3岁以下儿童发生肝功能损害的危险较大，且可蓄积在发育的骨骼内。

20、丙戊酸钠与亚胺培南、美罗培南、厄他培南等抗生素合用，血药浓度降低，癫痫失控的风险增加。

21、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰。

22、抗抑郁药使用应全面考虑年龄、症状特点，从小剂量开始，逐渐增加剂量，尽可能采用最小有效量。

23、抗抑郁药起效缓慢，大多数药物一般需4～6周方显效，米氮平和文拉法辛起效较快（1周左右）。

24、氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂；单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。

25、哌替啶在体内代谢为去甲哌替啶，产生神经毒性，不适用于晚期癌性疼痛的治疗。

26、镇痛药应按阶梯给药：轻度疼痛首选非甾体抗炎药；中度疼痛选弱阿片类药；重度疼痛选强阿片类。

27、左旋多巴：多巴胺（DA）的前体，本身并无药理活性。是帕金森病（PD）对症治疗最有效的药物。

28、苯海索：为中枢抗胆碱药。适用于对于年龄在70岁以下、有震颤、不伴明显运动徐缓及步态障碍的PD患者。

29、第一代抗精神病药：作用于脑内D2受体，为D2受体拮抗剂。代表药物有氯丙嗪、奋乃静等。

30、巴氯芬：可用于多发性硬化症所引起的严重但可逆的肌肉痉挛。

31、高度选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、依托考昔、帕瑞昔布、伐地考昔、艾瑞昔布。

32、非甾体抗炎药（NSAIDs）：只能使发热者的体温下降，而对正常体温没有影响；产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。

33、儿童发热：2个月以上可使用对乙酰氨基酚，6个月以上可使用布洛芬。

34、对乙酰氨基酚：几乎无抗炎抗风湿作用、对血小板和凝血机制几乎无影响。

35、阿司匹林：不可逆地抑制环氧化酶-1（COX-1），减少血栓素A2（TXA2）的合成，减少血小板聚集。用于心肌梗死及脑卒中后的治疗。血友病或血小板减少症患者禁用。

36、对磺胺类药过敏者、重度肝损伤者、有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。

37、12岁以下儿童、冠状动脉旁路移植手术围手术期疼痛的治疗禁用尼美舒利。

38、癫痫、帕金森病及精神疾病患者禁用吲哚美辛。

39、来氟米特：抑制合成嘧啶的二氢乳清酸脱氢酶，使活化淋巴细胞的生长受抑制。适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用，也适用于狼疮性肾炎；半衰期长，间隔24h给药一次。

40、服用金诺芬前应检查血、尿常规，血小板计数，肝、肾功能。

41、秋水仙碱：抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。用于痛风性关节炎急性发作，75%的患者在用药12～18h后见效。

42、促进尿酸排泄药：代表药物为苯溴马隆、丙磺舒。抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，而降低血尿酸浓度。

43、抑制尿酸生成药：代表药物为别嘌醇、非布司他。抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，降低血尿酸和尿尿酸含量，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。

44、别嘌醇：尤其适用于血尿酸和24小时尿尿酸过多或有痛风结石、肾结石、泌尿系统结石、不宜应用促进尿酸排出药者。

45、非布司他：在服用初期，由于血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员，经常出现痛风发作频率增加，无需终止治疗，可合用秋水仙碱、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素等。

46、中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓的咳嗽中枢。福尔可定、右美沙芬、三氧丙嗪、可待因。

47、中枢性镇咳药可使痰液黏稠，难以咳出，故痰多黏稠者不宜单独使用，宜与祛痰药联用。

48、可待因：尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳，为麻醉性药品，具有成瘾性。CYP2D6超快代谢者禁用；18岁以下禁用含有可待因的咳嗽感冒药。

49、福尔可定：镇咳、镇痛作用。成瘾性比可待因小，呼吸抑制较吗啡弱，儿童对福尔可定耐受性较好。

50、苯丙哌林：镇咳作用较强，无成瘾性。服用时需整粒吞服，切勿嚼碎，以免引起口腔麻木。

51、镇咳作用强度比较：苯丙哌林＞右美沙芬＞可待因＞喷托维林。

52、黏痰溶解剂：溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、桉柠蒎油、标准桃金娘油、糜蛋白酶等。

53、乙酰半胱氨酸注射剂用于对乙酰氨基酚中毒的解救，治疗环磷酰胺引起的出血性膀胱炎。

54、乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药物的抗菌活性，故不宜合用。

55、短效β2受体激动剂（SABA）：代表药物有沙丁胺醇、特布他林。是缓解轻、中度急性哮喘症状、COPD支气管痉挛的首选药。

56、长效β2受体激动剂（LABA）：代表药物有福莫特罗（起效最快）、沙美特罗。不推荐单独使用，与吸入型肾上腺糖皮质激素联合应用，尤其适用于中至重度慢性持续哮喘患者的长期治疗。

57、异丙托溴铵：强效抗胆碱（M受体）作用，对支气管平滑肌有较高选择性，对心血管的副作用小。

58、黄嘌呤类药物：代表药物有茶碱、多索茶碱。可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

59、茶碱易发生中毒：血药浓度15～20μg/ml时会出现毒性反应；超过20μg/ml时会出现心动过速、心律失常；超过40μg/ml时会出现发热、惊厥，严重者呼吸、心跳停止，甚至致死。

60、奥马珠单抗：仅适用于治疗确诊为IgE介导的过敏患者。

61、白三烯受体阻断剂的代表药为孟鲁司特。

62、白三烯受体阻断剂不良反应少而轻，起效缓慢，一般连续应用4周后才见疗效，仅适于轻、中度哮喘和稳定期的控制。

63、茶碱类药治疗窗窄，禁用于活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者，慎用于低氧血症、高血压、消化道溃疡病史、妊娠期妇女、哺乳期妇女、55岁以上患者。

64、多索茶碱使用期间不宜同时进食含咖啡因的饮料或食品。

65、M胆碱受体阻断剂的代表药为异丙托溴铵和噻托溴铵。

66、M胆碱受体阻断剂持续时间与β2受体激动剂比相同或略长。

67、噻托溴铵干粉吸入剂从肺吸收，生物利用度约20%，作为长效M胆碱受体阻断剂，不适用于缓解急性支气管痉挛适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。

68、M胆碱受体阻断剂虽可降低气道阻力，但因减少呼吸道分泌，抑制纤毛运动，反而加重气道阻塞，因此，COPD患者应选用无分泌抑制作用的M胆碱受体阻断剂。

69、吸入性肾上腺糖皮质激素的代表药为倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。

70、肾上腺糖皮质激素具有强大的抗炎、免疫功能，并具有抗过敏、减少微血管渗漏、减轻黏膜水肿作用，从多个环节阻断哮喘的发生，缓解哮喘症状。哮喘患者早期即可大剂量使用。

71、吸入性肾上腺糖皮质激素少数患者口腔及咽喉部白假丝酵母菌感染，表现为声音嘶哑、咽部不适等不良反应。

72、吸入性肾上腺糖皮质激素用于以往患有结核病或现有活动性肺结核，为预防结核扩散，用肾上腺激素前，应特别注意结核病是否得到控制。

73、为预防激素对儿童生长发育的影响，长期使用肾上腺糖皮质激素（包括吸入剂）的患儿应定期监测身高。

74、倍氯米松气雾吸入、喷鼻给药。

75、吸入性肾上腺糖皮质激素对频发性及持续性哮喘具有较好疗效，适用于重症哮喘、慢性反复发作的哮喘、激素依赖性哮喘。

76、肾上腺糖皮质激素与β2受体激动剂配伍而成的复方制剂如沙美特罗替卡松粉吸入剂等，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。

77、长期吸入较大剂量的肾上腺糖皮质激素，可能引起骨质疏松症。

78、茶碱临床适用于缓解支气管哮喘的发作，通常20μg/ml以上时会出现毒性反应。

79、为避免布地奈德福莫特罗吸入剂吸入后真菌感染，吸入后应立即漱口。

80、碳酸氢钠口服具有调节体内酸碱平衡和碱化尿液的作用，目前口服碳酸氢钠更多作为碱化尿液使用，较少用作抗酸药。

81、氢氧化铝是典型常用的抗酸药，与胃酸作用时，产生的氧化铝具有收敛作用，可局部止血，但是也有可能引起便秘。

82、硫糖铝是一种胃黏膜保护剂，能促进溃疡的愈合，有利于黏膜再生。

83、铝、钙剂可致便秘，氢氧化铝会阻碍肠道对磷酸盐的吸收，中等剂量氢氧化铝治疗2周可导致严重低磷血症，特别是采用低磷膳食或由其他原因引起磷酸盐消耗的患者。

84、含镁的抗酸药可引起腹泻和高镁血症，但高镁血症只会在肾功能不全者引起问题。严重铝潴留仅发生于肾衰竭患者，且可能会在长期应用氢氧化铝后出现神经毒性和贫血。

85、个体基因差异会导致特异性药物相互作用，CYP2C19基因突变会导致纯合子的血浆PPI水平更高，如果CYP2C19代谢途径达到饱和，相同代谢酶系的其他药物也会受到干扰，PPI（质子泵抑制剂）和氯吡格雷的相互作用最为典型。

86、胃黏膜保护药防止胃黏膜损伤，保护胃黏膜，促进溃疡愈合和组织修复。

87、枸橼酸铋钾口服：一次0.3g，一日4次，前3次于三餐餐前0.5h、第4次于晚餐后2h服用，或一日2次，早晚各服0.6g，疗程4周。

88、抑酸剂包括：H2受体阻断剂、质子泵抑制剂、钾竞争性酸阻滞剂、前列腺素类抑制剂等。

89、抑酸剂是抑制胃酸分泌的药物，其中，H2受体阻断剂，能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的H2受体结合，降低胃蛋白酶的活性，抑制胃蛋白酶的分泌。

90、肾功能不全者禁用法莫替丁。

91、组胺H2受体阻断剂和质子泵抑制剂，是目前治疗消化性溃疡首选药。

92、目前常用的组胺H2受体阻断剂是西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁。

93、抑酸剂--组胺H2受体阻断剂可透过血-脑屏障，引起头痛、头晕、乏力，可逆性的神志不清、精神异常、行为异常、幻觉、激动、失眠等。

94、8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

95、西咪替丁是上市最早的H2受体阻断剂，具有轻度抗雄性激素作用，长期用药可出现男性乳房肿胀、胀痛以及女性溢乳等，而雷尼替丁和法莫替丁对性激素的影响较轻。

96、奥美拉唑用于胃及十二指肠溃疡、消化性溃疡急性出血、反流性食管炎和卓-艾综合征，并可与抗菌药物合用治疗幽门螺杆菌（Hp）相关性消化性溃疡。

97、肾功能受损和老年患者一日泮托拉唑的剂量一般不应超过40mg，但为根除幽门螺杆菌感染而使用联合疗法时，老年患者在1周治疗中也使用常规剂量（40mg一日2次）的泮托拉唑。

98、西咪替丁分子中含有咪唑环结构，通过其咪唑环与细胞色素P450结合而降低肝药酶活性，可显著降低环孢素、茶碱、卡马西平、华法林、利多卡因等药物在体内的消除速度。

99、质子泵抑制剂普通肠溶剂型不能咬碎或掰开，应以口腔含化或用水溶解后吞服，但也需要注意不能嚼服。

100、质子泵抑制剂代表药有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑和右兰索拉唑等，其中艾司奥美拉唑和右兰索拉唑分别是奥美拉唑和兰索拉唑的一个手性药物。奥美拉唑有S和R型，艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S型。

101、氯吡格雷为前药，体内经CYP2C19代谢发挥抗血小板作用，质子泵抑制剂（PPI）奥美拉唑既是CYP2C19的底物，又是CYP2C19强抑制剂，与氯吡格雷同服，可抑制其生物转换为活性代谢物，不能拮抗血小板聚集而阻止血栓，使血栓事件增加，不推荐氯吡格雷与奥美拉唑或埃索美拉唑联合使用。

102、铝碳酸镁成人适于餐后1～2小时、睡前或胃部不适时服用。

103、莨菪碱类药物会引起抗胆碱能效应，包括口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、胃肠动力低下、胃食管反流等。

104、青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻患者禁用莨菪生物碱类药物。

105、阿托品伴随剂量增加可依次出现如下反应：腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低、胃液分泌抑制。

106、阿托品临床适用于：①各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。②全身麻醉前给药，严重盗汗和流涎症。③迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢性的心律失常。④抗休克。⑤解救有机磷酸酯类农药中毒。阿托品中毒时有中枢兴奋作用。

107、山茛菪碱作用与阿托品相似或稍弱，但扩瞳和抑制腺体分泌（如唾液腺）作用较弱，且极少引起中枢兴奋症状。丁溴东莨菪碱，其外周作用与阿托品相似，仅在作用程度上略有不同。

108、东莨菪碱散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，更易进入血-脑屏障和胎盘屏障，对呼吸中枢具有兴奋作用，但对大脑皮层有明显的抑制作用。临床上用于全麻前给药、预防和控制晕动症、震颤麻痹等。

109、老年人汗液分泌减少，散热功能弱，莨菪生物碱类药可抑制腺体分泌，夏季用药时，因其闭汗作用，可使体温升高，老年人夏天尤要慎用。

110、多巴胺D2受体阻断剂的代表药为甲氧氯普胺。

111、袢利尿药用于心力衰竭：扩张静脉容量血管，增加全身静脉血容量，降低左心室充盈压，是症状性心力衰竭治疗的基石。

112、袢利尿药用于肾脏疾病：是首选初始治疗药物，可预防急性肾衰竭，也是改善其他利尿药无效的肾病综合征水肿的唯一药物。

113、袢利尿药可用于轻度肾功能不全或心力衰竭的高血压患者；高血压危象。

114、袢利尿药效价强度：布美他尼＞托拉塞米＞呋塞米＞依他尼酸。

115、噻嗪类利尿药：作用依赖于前列腺素的产生，而且也能被非甾体抗炎药抑制。

116、噻嗪类利尿药的降血压作用：早期通过利尿、减少血容量而降压，长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。

117、螺内酯可用于原发性醛固酮增多症的诊断和治疗。

118、阿米洛利为留钾利尿药中作用最强的，与噻嗪类利尿药联合使用，可治疗锂盐诱导的肾性尿崩症。

119、α1受体拮抗剂：通过拮抗α1受体，使前列腺平滑肌松弛，缓解膀胱出口梗阻的动力性因素。不能减小前列腺增大的体积，也不能降低血清前列腺特异性抗原（PSA）水平。

120、选择性α1受体拮抗剂（坦索罗辛、赛洛多辛）：对前列腺、尿道和膀胱颈的α1A受体具有高选择性抑制作用。有过直立性低血压的BPH合并高血压者首选赛洛多辛。

121、奥昔布宁与黄酮哌酯作用特点相似，区别于奥昔布宁具有较强的抗胆碱作用。

122、重组人生长激素：用于因内源性生长激素缺乏所引起的儿童生长缓慢，需要高剂量的生长激素替代治疗；用于重度烧伤和确诊的生长激素显著缺乏的治疗。

123、生长抑素：可治疗上消化道（严重急性胃或十二指肠溃疡）出血；严重食管静脉曲张出血；预防和治疗胰腺外科手术后并发症，辅助治疗胰瘘、胆瘘和肠瘘；辅助治疗糖尿病酮症酸中毒。

124、肾上腺糖皮质激素类药物的抗炎作用：抑制炎症细胞向炎症部位移动，阻止炎症介质，抑制炎症后组织损伤的修复。

125、糖皮质激素宜上午8点给药；停药宜缓慢，不应骤停。

126、严重肝功能不全者不宜使用可的松和泼尼松（两者为前药），应选用氢化可的松或泼尼松龙。